KPL 42: Lääkkeet

l ä ä k k e e t

Joskus pelkkä raitis ilma ei auta päänsärkyyn... Monien lääkeaineiden pohjana on kansanlääkinnässä käytetyt kasvien tehoaineet. Esimerkiksi asetyylisalisyylihapon, eli aspiriinin, kehitys alkoi pajunkuoresta, jota hierottiin kipeään kohtaan. Salisyylihappo eristettiin ensimmäisen kerran luonnosta 1800-luvulla ja 1859 sitä osattiin jo valmistaa laboratoriossa. Pelkkä salisyylihappo aiheutti vatsavaivoja, joten siitä kehitettiin esterimuoto - asetyylisalisyylihappo. Maku oli parempi eikä vatsavaivojakaan tullut. Nykyisin asetyylisalisyylihappoa saa apteekin hyllystä mm. kauppanimillä Aspirin ja Disperin.

Uutta lääkettä ei kehitetä noin vain. Lääkemolekyylin keksimisestä menee noin 10-15 vuotta ennen kuin lääke on saatavilla koko kansalle. Kaikki lääkemolekyylit eivät edes päädy markkinoille. Uusia lääkkeitä etsitään tietokoneen avulla erilaisilla mallinnusohjelmilla. Kohdeproteiinit, eli sairauksien vaikutuskohdat elimistössä tunnetaan jo aika hyvin joka sairauden kohdalla. Mallinusten avulla etsitään oikeaa molekyyliä, joka muodostaisi oikeanlaisia sidoksia oikeaan kohtaan. Vasta sen jälkeen aletaan selvittää lääkkeen valmistustapaa.

Päässä kehiteltyä teoriaa testataan käytännössä laboratoriossa. Halutun molekyylin valmistukseen etsitään mahdollisimman tehokas, ympäristöystävällinen ja taloudellinen tapa. Jos ja kun oikea valmistustapa löytyy, se muunnetaan teollisuusmittakaavaan, eli skaalataan. Siinä on otettava huomioon esim. reaktion sivutuotteet. Teollisuuden lääkemäärät saattavat olla tuhatkertaisia laboratoriotuotantoon verrattuna.

Lääkkeitä testataan hyvin tarkasti. Solukokeiden jälkeen lääkettä testataan eläimillä ja lopuksi ihmisillä. Ilman valvontaa moni haittavaikutus voisi jäädä huomaamatta. Ihmisillätestausvaiheessa lääkkeelle haetaan patenttia ja sen jälkeen lääkintäviranomainen voi myöntää myyntiluvan.

Lääkeaineita ei kuitenkaan myydä sellaisinaan. Lääkkeitä seostetaan, eli niihin lisätään muita aineita, esimerkiksi lisäämään massaa tai muuttamaan makua. Lääkkeitä on olemassa monia eri muotoja - tavallisimpien pillereiden lisäksi on olemassa kapseleita, laastareita, rakeita, suppoja ja injektioita eli ruiskeita. Lääkkeiden annosteluohjeita on noudatettava tarkasti, sillä liian pienellä tai isolla määrällä lääkettä on yleensä haittavaikutuksia. Antibiootit ovat tärkeimpiä syödä oikein - jos kuurin jättää kesken, saattaa bakteereista tulla resistenssejä myöhemmille antibiooteille.

: TEHTÄVÄT :

409:

a) Lääke tarkoittaa valmistetta, joka sisältää yhtä tai useampaa lääkeainetta. Lääkeaine taas on synteeettinen tai luonnosta saatava kemiallinen yhdiste tai alkuaine, joka on lääkkeen vaikuttava osa. Lääkkkeen käyttötarkoitus on lievittää, parantaa tai ehkäistä sairautta tai sen oireita, tai jopa muuttaa elintomintoja.

b) Särky- ja kipulääkkeet, kemialliset ehkäisyvalmisteet (esim. e-pillerit), mielialalääkkeet/rauhoittavat lääkkeet...

410:

Ennen lääkkeiden kemiallista valmistusta käytettiin luonnosta saatavia aineita, kuten pajunkuorta, joka on asetyylisalisyylihapon - eli aspiriinin - edeltäjä.

411:

a) Mallintaminen tarkoittaa todellisuuden osan, esimerkiksi jonkin tietyn ilmiön tai systeemin esittämistä jollakin muulla tavalla kuin sillä itsellään. Lääketeollisuudessa puhutaan kuitenkin molekyylimallinniksesta, jota käytetään kemiassa molekyylitason ilmiöiden selvittämiseen. Sen avulla voidaan tutkia esimerkiksi yhdisteiden steerisiä ja elektronisia ominaisuuksia.

b) (Kemiallisella) synteesillä tarkoitetaan kemiallisten yhdisteiden valmistamista yksinkertaisemmista aineista. Lääkeaineita tuotetaan synteettisen orgaanisen kemian avuin, mikä tuottaa uusia orgaanisia yhdisteitä, esimerkiksi juurikin lääkkeiden aktiivisia komponentteja joita kutsutaan siis lääkeaineiksi.

c) Skaalaus tarkoittaa sitä, kun sopivan valmistustavan löydyttyä valmistustapa täytyy muuntaa teollisuusmittakaavaan. Eli esimerkiksi lääkkeiden tapauksessa yksi pilleri ei riitä vaan niitä pitää valmistaa satoja tuhansia. Karkeasti ajateltuna jos yhdessä lääkepillerissä on 1 gramma jotakin ainetta, sitä tarvitaan sadan pillerin lääkesatsiin 100 grammaa (mutta se ei kuitenkaan mene ihan näin suoraviivaisesti).

d) Kliiniset kokeet tarkoittavat ihmiskokeita. Jotakin ainetta, kuten lääkettä, testataan ihmisillä, jotka ovat yleensä vapaaehtoisia ja saavat koekaniinina olemisesta rahallisen korvauksen. Jos lääke toimii hyvin, sille haetaan patenttia ja myyntilupaa.

412:

a) Kaavasta löytyy hapoille tunnuksenomainen rakenne, ja kyseessä onkin muurahaishapon kaava, CH2O2.
b) kyseinen -COOH löytyy jokaisen karboksyylihapon perästä.
c)

413:

Lääkkeeseen seostetaan muitakin aineita, jotta voidaan vaikuttaa siihen, miten lääke vapautuu elimistössä. Joihinkin lääkkeisiin lisätään myös aineita, jotka parantavat lääkkeen makua ja näin ollen parantavat lääkkeenottokokemusta, tai lääkkeen massaa voidaan myös lisätä, sillä varsinaista lääkeainetta olisi hyvin vaikea annostella tarkasti pieninä määrinä.

414:

a) Jos lääkeaineen annosteluohjeista viis veisaa, saattaa tulla erilaisia ongelmia - liian pieni lääkemäärä ei vaikuta, tai vastaavasti liian iso määrä voi aiheuttaa vaaratilanteen, jos tapahtuu yliannostus. Esimerkiksi unilääkkeet voivat lamaannuttaa ihmisen kuoliaaksi asti yliannostuksen sattuessa.

b) Jos antibioottikuurin jättää kesken, eivät taudinaiheuttajabakteerit tuhoudu kokonaan ja seuraavalla kerralla sama kanta saattaa olla resistenssi antibiooteille, mikä tarkoittaa sitä, että antibiootit eivät tehoa. Mikä on aika huono juttu...

415:

Oli määrä ja lääke mikä tahansa, jos lääkkepakkauksessa lukee vaikkapa esimerkiksi kyseinen 400mg, se tarkoittaa, että yksi tabletti sisältää 0,4g vaikuttavaa ainetta.

416:

Lääkkeitä testataan jo kehittämisvaiheessa soluilla, elimillä ja koe-eläimillä (yleisimpiä rotat, kaniinit ja apinat). Siinä vaiheessa pyritään huomioimaan haitat ja varmistamaan toivotut vaikutukset. Jos ne ovat kunnossa, voidaan siirtyä testaamaan lääkettä vapaaehtoisilla ihmisillä, jotka saavat yleensä korvauksen osallistumisesta kokeisiin. Lopuksi lääkintäviranomainen tarkistaa lääkkeen tehoa ja turvallisuutta koskevan koko aineiston ja harkitsee myyntiluvan myöntämistä.

417:

a) Rinnakkaisvalmiste on rinnakkainen lääkevalmiste sille valmisteelle, joka tuli ensimmäisenä käyttöön, eli ns. alkuperäisvalmiste.

b) Molempien lääkkeiden teho on täysin sama. Kun alkuperäisen lääkkeen patentti on rauennut, saavat muutkin kuin alkuperäislääkkeen kehittäjä tuoda markkinoille oman rinnakkaisvalmisteensa. Eli ensimmäsenä rinnakkaiset valmisteet ovat saman kehittäjän tuotteita. Rinnakkaisvalmisteita valvotaan tarkasti, ja niiden täytyy täyttää tarkat lääkkeen laatuvaatimukset.

Rinnakkaisvalmiste voi olla ulkonäöllisesti erilainen kuin alkuperäisvalmiste. Väri ja muoto saattavat olla erit kuin alkuperäisessä tuotteessa. Näistä eroista huolimatta rinnakkaisvalmisteiden täytyy täyttää viranomaisten vaatimukset, jotka takaavat rinnakkaisvalmisteen turvallisen käytettävyyden.

418:
A ja B yhdistettynä:

(heh)