Kokaiini vaikuttaa aivoissa erityisesti serotoniini- ja dopamiinivälittäjäaineiden toimintaan. Vaikutukset alkavat muutamissa minuutissa ja kestävät 20-45 minuuttia. Kokaiinista haetaan mielihyvän tunnetta, euforiaa sekä itsevarmuuden ja energiatason kasvua. Vaikutukset riippuvat käyttäjän herkkyydestä, aineen puhtaudesta, annoksen koosta ja käyttötavasta. Fyysisiä vaikutuksia ovat ruokahalun ja unentarpeen väheneminen, nostaa verenpainetta ja sydämen lyöntitiheyttä, se lisää myös veren happi- ja glukoosipitoisuuksia ja pupillit voivat laajentua käytön aikana. Haittavaikutuksia ovat ärtyisyys, levottomuus, ahdistus ja vainoharhaisuus. Mieliala voi kokaiinin vaikutuksen alaisena vaihdella paljon.